DISTINTOS GESTÁGENOS

DISTINTOS GESTÁGENOS
El Dr. Juan Modesto nos habla de los distintos gestágenos y las diferencias entre ellos.

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Todos los ginecólogos utilizamos gestágenos en nuestra práctica diaria, ya sea como anticonceptivo o como tratamiento hormonal. Sin embrago, muchos de nosotros no conocemos la diferencia entre cada uno de los gestágenos. En este tema vamos a explicar las principales peculiaridades de cada uno.

LOS GESTÁGENOS
Los gestágenos (también denominados progestágenos) son un grupo de hormonas cuya función es mantener el embarazo (acción pro-gestacional), aunque desempeñan otras actividades. El principal gestágeno natural es la progesterona.

PROGESTERONA NATURAL
La progesterona es una hormona esteroide involucrada en el ciclo menstrual, el embarazo y la embriogénesis. Se sintetiza fundamentalmente en el ovario, (en el cuerpo lúteo), y en la placenta, aunque también en las glándulas suprarrenales en menor cantidad.

CONCENTRACIÓN: Como explicamos en el vídeo del ciclo menstrual, las concentraciones de progesterona son muy bajas en la primera mitad del ciclo, ya que su principal fuente es el cuerpo lúteo:

CICLO OVÁRICO

DECIDUALIZACIÓN
MIORRELAJANTE
INMUNOMODULADOR

UTILIDAD: Como fármaco, la progesterona y sus derivados sintéticos se utilizan en múltiples situaciones, entre las que destacan:
– Como anticonceptivo
– Tratamiento de la hiperplasia endometrial.
– Tratamiento de los abortos de repetición.
– Tratamiento de la hipermenorrea.
– Tratamiento de la amenorrea y del SOP.
– Prevención del parto prematuro.
– Tratamiento de la hidrosadenitis supurativa.

ACCIONES “ESTEROIDEAS”
Al formar parte de las hormonas esteroideas, los gestágenos tienen otra serie de acciones:
ANTI-MINERALCORTICOIDE: La progesterona es un potente antagonista del receptor de la Aldosterona, produciendo un efecto natriurético y reduciendo el volumen de líquido extracelular.
ANDROGÉNICA: Todos conocemos los efectos derivados del hiperandrogenismo: acné, hirsutismo, alopecia, cambios en la voz… La acción androgénica de los gestágenos induce también alteraciones lipídicas, aumentando el colesterol LDL y reduciendo el HDL.
ANTI-ESTROGÉNICA: Todos los gestágenos presentan acción antiestrogénica.
GLUCOCORTICOIDE: Algunos gestágenos presentan también acción glucocorticoide.

CLASIFICACIÓN DE LOS GESTÁGENOS
Tosdos los gestágenos tienen en común su acción gestagénica y antiestrogénica, sin embargo difieren entre sí en función de su actividad androgénica, anti-mineralcortoide y glucocorticoide. Se han establecido, en relación a estas características, distintas generaciones de gestágenos.

PRIMERA GENERACIÓN: Apenas utilizados.

SEGUNDA GENERACIÓN: su principal representante es el Levonorgestrel. Posee actividad androgénica. Aumenta LDL y triglicéridos y disminuye HDL. Tiene bajo riesgo tromboembólico y, debido a su acción androgénica, tiene menor impacto en la lívido.

TERCERA GENERACIÓN: Surgen para paliar los efectos androgénicos y sobre el perfil lipídico.
• El Gestodeno (GSD) y su metabolito activo, el Etonogestrel, tienen menos actividad androgénica y alteran menos el perfil lipídico. Sin embargo, tienen mayor riesgo de TEV que el LNG.
• Norgestimato y Norelgestromina se comportan como el GSD en cuanto al perfil lipídico, pero como el LNG en cuanto al riesgo de TEV.

CUARTA GENERACIÓN: Su principal característica es su efecto antiandrogénico. La mayoría son derivados de la progesterona.
• Acetato de ciproterona: Gestágeno antiandrogénico por excelencia, posee gran eficacia en el tratamiento del acné, el hirsutismo y la hipertricosis. Tiene cierta actividad glucocorticoide. Actualmente apenas se usa como anticonceptivo por sus efectos sobre la coagulación.
• Acetato de Clormadinona: Elevada acción antiandrogénica sólo superada por el acetato de ciproterona, que lo convierte en una alternativa válida como anticonceptivo con un excelente perfil en el tratamiento de situaciones de hiperandrogenismo.
• Acetato de Nomegestrol: marcado efecto sobre endometrio y acciones similares a la Progesterona.
• Drospirenona: Derivado de la espironolactona. Tiene una marcada actividad antiandrogénica aunque menos potente que el acetato de ciproterona y posee actividad antimineralocorticoidea (debido a su similitud estructural con la espironolactona), lo que evita en mayor o menor medida los efectos colaterales debidos a la retención de líquidos.
• Dienogest: Derivado de testosterona. Considerado como gestágeno de efecto antiandrogénico medio-alto.

RIESGO TROMBOEMBÓLICO
El riesgo es mayor con Dienogest, Drospirenona, Gestodeno o Desogestrel. El riesgo es menor con Levonorgestrel, Noretisterona o Norgestromina. Sin embargo, al ser eventos poco frecuentes, se considera que no tiene relevancia clínica la elección del gestágeno.